我公司开发的3.1+6类新药甲苯磺酸拉帕替尼及片剂已基本完成临床前技术研究，欢迎有意向企业和我们联系技术转让或合作申报事宜。联系电话：0731-84620168，186-1186-9799。
【中文名】甲苯磺酸拉帕替尼
【英文名】Lapatinib Ditosylate
【注册分类】化学药品3.1+6类
【剂型】片剂
【规格】250mg
【适应症】
用于联合卡培他滨治疗ErbB-2过度表达的，既往接受过包括蒽环类，紫杉醇，曲妥珠单抗（赫赛汀）治疗的晚期或转移性乳腺癌。
【药理与临床】
拉帕替尼是小分子4-苯胺基喹唑啉类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制表皮生长因子受体（ErbB1）和人表皮因子受体2（ErbB2）。4种乳腺癌细胞株中BT474和 SKBr3对拉帕替尼敏感，半抑制浓度为25和32nmol/L。在多种动物均能抑制表皮因子驱动的肿瘤生长。拉帕替尼对曲妥单抗耐药的肿瘤细胞株有效。为考察拉帕替尼与卡培他宾联合治疗乳腺癌的有效性及安全性的三期临床试验中，入选患者HER2过度表达，为晚期或转移的乳腺癌患者，蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗无效的患者。患者随机给与拉帕替尼1250 mg，每日1次，且在第1～14天每天给予2 500 mg/m2，21 d一循环。终末点为肿瘤进展时间，399名患者参加了试验，平均年龄为53岁，14%患者年龄超过65岁，91%为白种人，97%为四期乳腺癌，48%的患者雌激素受体阳性或孕酮阳性，95%为ErbB2 IHC 3阳性IHC 2阳性（荧光素原位杂交法确认），95%患者经过蒽环类抗生素、紫杉烷类及曲妥单抗治疗。4个月后拉帕替尼与卡培他宾联合治疗组与单用卡培他宾的肿瘤进展时间分别为27.1和18.6周。67名转移实体瘤患者，拉帕替尼治疗8周，发现对曲妥单抗耐药的患者有效，能延长患者肿瘤进展时间。临床试验中，拉帕替尼剂量每日1800 mg，患者耐受性良好，对各种实体肿瘤有效，包括乳腺癌及头颈部癌症。在于5-氟尿嘧啶、亚叶酸钙及依立替康合用治疗肿瘤的试验中，25名患者口服拉帕替尼，同时给与静脉注射上述三种药物，与传统化疗相比药物剂量降低40%，19名可评价患者中，4名有部分反应，9名疾病处于稳定状态。在对恶性唾液腺瘤的研究中，拉帕替尼能延长患者肿瘤稳定期6个月以上，且患者耐受性好。
【原研厂家】
本品原研厂家为葛兰素史克，2007年分别在美国与欧洲上市。制剂2013年在中国上市。
【专利情况】
原研厂家在中国共有3个同族专利获批。化合物专利于2019年1月到期，无法规避，但目前开始研发不受影响；产品用途专利于2021年6月到期，目前开始研发不受专利影响；制剂专利于2026年4月过期，可规避。国内共有4个有权专利，为终产物或中间体制备专利，可规避，对项目研发无影响。
【国内注册情况】
国内共有7家企业申报（包括原料药和制剂）。原研制剂已进口国内。目前为止，制剂和原料药均无国产批件。
【项目已完成情况】
已完成10公斤级别的原料药中试和关键杂质的合成工作。
